Kača Rauwolfia - Rauwolfia serpentina Benth.

Sem. kutrovye - Apocynaceae

Botanična lastnost. Zimzeleni grm, ki vsebuje mlečni sok, visok 0,2-0,6 (1) m. Ima majhno navpično koreniko s številnimi naključnimi koreninami in dolgo korenino, ukrivljeno korenino z velikimi stranskimi koreninami. Steblo je naraščajoče, prekrito z belkasto pluto. Listi so po 3-4 kolobarji, redkeje nasprotni ali izmenični, podolgovato-eliptični, obrnjeni ali suličasti, na vrhu zašiljeni, pri dnu zoženi v kratek pecelj, tanki, goli, sijoči, dolgi 7,5-17,5 cm. Cvetovi so beli ali rožnati, zbrani v apikalnih, redko pazdušnih, gostih dežnikastih socvetjih. Čašica in peclji so svetlo rdeči. Plod je sestavljen iz dveh sočnih rdečih koščic (slika 10.31).

riž. 10.31. Kača Rauwolfia - Rauwolfia serpentina Benth.

Širjenje. V naravi raste v Indiji, na Tajskem, v Burmi, Šrilanki in Indoneziji. Gojene v Indiji. Surovine se trenutno uvažajo v Rusijo.

Habitat. Raste ob robovih tropskih deževnih gozdov.

prazno. Na mestih naravne rasti se korenine pobirajo v fazi plodovanja rastlin z dobro razvitim koreninskim sistemom. Na nasadih v Indiji korenine izkopljejo v tretjem ali četrtem letu življenja rastline.

Zunanji znaki. Kosi korenin, valjasti ali vzdolžno razcepljeni, prekriti z rjavo pluto. Zunanja površina je vzdolžno nagubana. Premor je izenačen. Na prelomu je viden rumen les. Lubje ni široko, vendar so v njem lokalizirani alkaloidi, zato je prisotnost koščkov korenin z odluščenim lubjem napaka surovine. Vonj je značilen, neprijeten. Okus ni opredeljen (!).

mikroskopija. Pluta ima značilno plastenje – izmenjujejo se plasti večjih in manjših celic. Floem vsebuje samotne sekretorne celice z rjavo smolnato vsebino. Celice parenhima pogosto vsebujejo škrobna zrna, redkeje prizmatične kristale kalcijevega oksalata. V lubju ni mehanskih elementov (za razliko od korenin drugih vrst rauwolfije).

Kemična sestava. Korenine vsebujejo količino alkaloidov - derivatov indola, ki je 1-2%. Trenutno je izoliranih več kot 50 alkaloidov (rezerpin, aimalin, serpentin, rescinamin, johimbin itd.).

Skladiščenje. Surovine se skladiščijo po seznamu B.

Zdravila.

1. Raunatin tablete p.o. po 0,002 g (skupaj alkaloidov). Hipotenzivno, antiaritmično, pomirjevalo.

2. Rezerpin, tablete po 0,0001 in 0,00025 g. Hipotenzivno, pomirjevalo.

3. Aymalin, tablete po 0,05 g; raztopina za injiciranje 2,5 %. Antiaritmično sredstvo.

4. Rezerpin je del kompleksnih pripravkov ("Brinerdin", "Tirezide K", "Adelfan-Ezidrex", "Kristepin" itd.).

Farmakoterapevtska skupina. Hipotenzivno, pomirjevalno, antiaritmično sredstvo.

farmakološke lastnosti. Alkaloidi rauwolfije imajo različne farmakološke lastnosti. Vplivajo predvsem na centralni živčni sistem, rezerpin in v manjši meri rescinamin delujeta pomirjevalno in hipotenzivno, johimbin - alfa- adrenoblokiranje, aymalin - antiaritmično delovanje. Glavna farmakološka lastnost rezerpina je njegov simpatolitični učinek zaradi izčrpanja zalog noradrenalina v adrenergičnih živčnih končičih. Rezerpin ima kompleksen učinek na telo. Njegov antihipertenzivni učinek je v veliki meri povezan z učinkom na periferni živčni sistem, njegov antipsihotični učinek pa je v veliki meri povezan z učinkom na centralne nevrokemične procese. Pod vplivom rezerpina se sistolični in diastolični tlak postopoma znižujeta v različnih oblikah in stopnjah hipertenzije. Najboljši učinek opazimo v zgodnjih fazah hipertenzije, v odsotnosti izrazitih organskih sprememb v srčno-žilnem sistemu. Hipotenzivni učinek traja sorazmerno dolgo po prekinitvi zdravljenja z rezerpinom. Skupaj z znižanjem krvnega tlaka se izboljša delovanje ledvic: poveča se ledvični pretok krvi, poveča se glomerularna filtracija. Obstajajo dokazi o pozitivnem učinku rezerpina na presnovo lipidov in beljakovin pri bolnikih s hipertenzijo in koronarno aterosklerozo. Aymalin nima antipsihotičnega delovanja, zmerno znižuje krvni tlak. Značilnost zdravila Aymaline so njegove antiaritmične lastnosti.

Aplikacija. Surovine se uporabljajo za pridobivanje pripravkov "Reserpine", "Aimalin", ki so čisti alkaloidi, in celotnega pripravka "Raunatin". "Reserpin" se uporablja za zniževanje krvnega tlaka pri hipertenziji, pa tudi pri duševnih motnjah. "Raunatin" ima blažji hipotenzivni in sedativni učinek, ima tudi antiaritmične in antispazmodične lastnosti. Aymalin je učinkovito orodje za lajšanje napadov atrijske fibrilacije. Rezerpin je del številnih kombiniranih zdravil, ki se uporabljajo pri hipertenziji.

Druge vrste. Rauwolfia vomitoria Afz., ki raste v tropski Afriki od zahodne obale do Mozambika, se uporablja tudi kot vir rezerpina. štirilistna (r. sivkasta) (R. tetraphylla L. = R. canescens L.), razširjena v Južni Ameriki, Indiji, Avstraliji in tudi r. kafir (R. caffra Soud.), raste v Afriki. Prvi dve vrsti sta obetavni za uvedbo v industrijsko kulturo v Zakavkazju. Kemijsko-farmacevtska akademija v Sankt Peterburgu je predlagala tehnologijo mikrokloniranja za njihovo gojenje, razvila in implementirala pa je tudi metodo za pridobivanje biomase tkivnih kultur, ki je vir aimalina.

Narava je tako modro urejena, da ima vse, kar človek potrebuje, da bi živel srečno do konca svojih dni. Tudi rastline so obdarjene s posebnimi lastnostmi, ki vam omogočajo, da se izognete boleznim ali jih preprečite. Na primer, serpentina rauwolfia, ki vsebuje več kot 25 alkaloidov, lahko stabilizira krvni tlak. Ljudje vedo za to že dolgo in so njegove korenine uporabljali za zdravljenje hipertenzije.

Opis kače Rauwolfia

To je zimzeleni grm s paličasto ukrivljeno korenino do dolžine 3 m. Ima nevlakneno strukturo in proizvaja velike stranske korenine. Čeprav ima ozko rjavo lubje, je v notranjosti korenina lahka, brez vonja in grenkega okusa.

Listi se nahajajo iz treh ali več kosov na enem vozlišču; Rauwolfia serpentina z naslednjo porazdelitvijo je manj pogosta. Imajo gosto, gladko in sijočo strukturo, večinoma ovalne oblike s kratkim pecljem.

Cvetovi te rastline so zbrani v socvetja - apikalna ali dežnikasta, bela oz Roza barva. Platišče ima cevasto petkrako strukturo, katere rezila so naložena ena na drugo. Plodovi rauwolfije so črne koščičaste vrste s sočno kašo, zraščeno na sredini.

Kača rauwolfia, ki je opisana v članku, je dobila ime zaradi dejstva, da so jo v Indiji uporabljali pri ugrizih teh plazilcev. V vsaki kmečki koči je raslo več grmov te rastline.

rastoče okolje

Danes se rauwolfija goji v nekaterih državah, vendar jo že dolgo najdemo v divjini v delih Indije, kot so tropske regije Himalaje, v osrednjem in severnem Bengalu ter Sikkim. Danes ga lahko najdemo na Sumatri, Peruju, Šrilanki, Mjanmaru in Javi. Rauwolfia serpentine gojijo v Gruziji.

Nekoč so azijski zdravilci in šamani aktivno uporabljali njene korenine za zdravljenje ne le ljudi, ampak tudi živali. Glavna uporaba je pri pikih kač in žuželk, vročini, koleri, driski, otrocih, kot blago uspavalo, na Javi pa so ga uporabljali kot anthelmintik.

Kemična sestava

Korenine kačje rauwolfije so dragocene, saj vsebujejo 2 % alkaloidov, vključno z:

• rezerpin: glavna lastnost je blokada adrenergičnih nevronov;
• aymalin ima antiaritmične lastnosti;
• yohimbine izboljša krvni obtok, poveča telesno aktivnost;
• papaverin ima antispazmodične lastnosti;
• sarpagin znižuje krvni tlak;
• thebaine je strup.

To še zdaleč niso vsi alkaloidi, ki jih najdemo v koreninah rastline. Po nekaterih poročilih se njihovo število giblje od 25 do 50 vrst. Listi in stebla so bogati s flavonoidi, karotenoidi in mlečnim sokom. Rezerpin je glavni alkaloid serpentinske rauvolfije, ki se uporablja v medicini in homeopatiji.

V mnogih pogledih sta kraj rasti te rastline in čas nabiranja neposredno povezana s količino alkaloidov v njenih koreninah. Na primer, če bi bila rastlina pobrana decembra v indijski zvezni državi Assam, bi bil njihov odstotek 2,57, kar je rekord v primerjavi z drugimi habitati. Hkrati starost rastline nima nič opraviti s temi kazalniki.

Uporaba v medicini

Znanstveniki so lahko šele v 20. stoletju pravilno preučevali in ocenjevali farmakološke lastnosti ta rastlina. Našli so:

• Rezerpin vpliva na periferni živčni sistem. Hkrati se srčni utrip v človeškem telesu upočasni, ne da bi se spremenil minutni volumen srca. Rezerpin ima sposobnost postopnega zniževanja krvnega tlaka v kateri koli obliki in stopnji razvoja hipertenzije. Ugotovljen je bil tudi njegov pozitiven učinek na presnovo lipidov in beljakovin.
• Raunatin je najbolj učinkovit na 1. in 2. stopnji razvoja hipertenzije.
• Lastnost aymalina je mirno znižanje tlaka brez skokov in nenadnih padcev. Ima negativen učinek, to je, da zmanjša silo krčenja srca, pri čemer se razdražljivost miokarda zmanjša.

Pripravki, ki vsebujejo serpentinske alkaloide rauwolfije, se danes v medicini pogosto uporabljajo. Ko so znanstveniki v 20. stoletju uspeli iz njega izolirati rezerpin in preizkusiti njegov učinek na živalih, nato pa v kliničnih razmerah na ljudeh, je postalo mogoče proizvajati zdravila na njegovi osnovi. To bolnike še vedno razbremeni hipertenzivnih kriz in olajša življenje.

Uporaba v tradicionalni medicini

Ni znano, kako so azijska ljudstva v starih časih ugotovila, da je Rauwolfia serpentina lahko koristna in za katere bolezni, vendar obstajajo dokazi, da so jo uporabljali celo lovci. Premazali so ga s sokom puščic in sulic, tako da so postali smrtonosni, in tako ubijali živali.

IN tradicionalna medicina uporablja se:

• V zgodnjih fazah hipertenzije, vendar v skladu z odmerkom. Samo z uporabo 1-1,5 g uvarja 3-krat na dan dva tedna bo dosežen prvi rezultat. Tečaj se lahko podaljša še za 2 tedna in odmerek poveča za še 1 gram, če ni alergijske reakcije. Popolno ozdravitev je mogoče doseči v 3-4 mesecih. Če se pojavijo neželeni učinki, se lahko zdravljenje prekine za en mesec in nato nadaljuje do popolnega okrevanja.

• V primeru duševnih motenj je treba odvarku rauvolfije dodati nekaj kapljic tinkture dikloteazida.
• Listi rastline se uporabljajo za bolezni prebavil. Dovolj je, da vzamete 1 žlico. l. listov, nalijte 1 žlico. strmo vrelo vodo, vztrajamo, nato pa zmes zmeljemo v kašo in vztrajamo še 4 ure. Maso precedimo in razdelimo na 4 dnevne porcije.
• Pri nespečnosti uporabljamo tako lubje kot liste v enakih razmerjih. Vzemite 25 g mešanice, prelijte 1 žlico. vode in zavremo v vodni kopeli do pol kozarca. Po tem dodajte kuhano vodo do prejšnjega nivoja in popijte 75 g pred spanjem do pozitivnega rezultata.
• Pri hitrem srčnem utripu gre 20 g korenine kačje rauwolfije na 100 g vode. Korenino prelijemo z vodo, zavremo in pustimo vreti še 1-2 minuti, nato pa vročo juho vlijemo v termo in vztrajamo čez noč. Pripravljeno juho precedite in popijte 1 žlico. l. mesec pred obroki.

Rauwolfia serpentine, katere uporaba je splošno znana tako v medicini kot v homeopatiji, je treba uporabljati le po navodilih zdravnika in pod njegovim nadzorom. To je posledica dejstva, da je lahko strupena, če ne upoštevate odmerka.

Nabava surovin

Ker je potreba po alkaloidih, ki sestavljajo korenine kačje rauvolfije, v svetu zelo velika, jo pridelujejo posebej na plantažah. Gojena rastlina je primerna za uporabo v starosti 3-4 let. Ko je v fazi plodovanja, ga izkopljemo skupaj s korenino, ki jo skupaj z vsemi koreninami previdno odrežemo in očistimo umazanije, pri čemer poskušamo ne poškodovati lubja, ki vsebuje največjo količino alkaloidov.

Če je lubje nekako poškodovano, se tak izdelek šteje za pomanjkljivega in ni predmet nadaljnje obdelave. Kačo Rauwolfia narežemo na kose in pustimo, da se posuši na soncu ali v posebej izdelanih prezračevanih prostorih s sušilniki pri temperaturi + 50-60 stopinj.

Terapija z rezerpinom

To zdravilo je eno najstarejših in najbolj dokazanih zdravil v antihipertenzivni terapiji. Uporabljajo ga klinike in raziskovalni inštituti po vsem svetu. V 60-letni praksi preučevanja lastnosti serpentinske rauvolfije so znanstveniki ugotovili:

Tako ostaja povpraševanje po kačji rauwolfiji, pripravke iz katere (Raunatin, Kristepin, Brinerdin) je mogoče kupiti v kateri koli lekarni, kljub dejstvu, da se vsako leto pojavljajo nova zdravila za hipertenzivne bolnike. Očitno je 60 let pozitivnih rezultatov dovolj časa, da ji zaupamo.

Stranski učinki

Če upoštevate odmerek, potem pri zdravilih z rauvolfijo serpentinom niso odkrili stranskih učinkov. V primeru njegove kršitve se lahko pojavijo takšne manifestacije:

• kožni izpuščaj;
• povečan pretok krvi v sluznici oči;
• želodčni krči in bolečine;
• šibkost in omotica;
• dispneja;
• slabost z bruhanjem;
• nočne more.

V nekaterih primerih se med zdravljenjem lahko pojavijo nespečnost, tesnoba in depresija. Če se pojavijo takšni simptomi, morate takoj prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom, da prilagodi odmerek.

Zgodovina študija Rauwolfia serpentine

Medtem ko so v Indiji to rastlino že stoletja uporabljali za zdravljenje kačjih ugrizov, kot uspavalno tableto za otroke, za lajšanje krčev in zniževanje krvnega tlaka, so se v Evropi začeli zanimati šele v 30. letih 20. stoletja. Prvi alkaloid je bil izoliran leta 1931, nato pa so odkritja njegovih novih lastnosti sledila eno za drugim.

V Nemčiji so na primer začeli raziskovati ne le farmacevtske pripravke iz kačje rauvolfije, temveč tudi njene posamezne sestavine, pri čemer so preverjali njihove lastnosti enega za drugim in v medsebojni kombinaciji.

Sorte Rauwolfia

Svet ne pozna le kačje rauwolfije (glej sliko spodaj), temveč tudi njene sorte, ki imajo tudi farmacevtske lastnosti.

Na primer:

• rauwolfia emetic raste v gozdovih Konga;
• rauwolfia sivkasta, ki izvira iz Avstralije, Indije in Južne Amerike;

Brez izjeme se vse sorte te rastline uporabljajo za potrebe farmacevtskih podjetij.

MINISTRSTVO ZA IZOBRAŽEVANJE IN ZNANOST RUSIJE

"Maikopska državna tehnološka univerza"

Fakulteta za farmacijo

Oddelek za farmacijo

Tečaj iz farmakognozije

Rauwolfia serpentine in periwinkle small - viri antihipertenzivnih zdravil

Zaključil: študent 3. letnika,

redno izobraževanje

skupina F-31

Maleeva V.E.

Preverjeno:

učiteljica oddelka

lekarna

Artemyeva V.V.

Majkop, 2011

I. Uvod

II. Pregled literature

2.1 Splošne značilnosti hipertenzije

2 Klasifikacija antihipertenzivnih zdravil

III. Značilnosti rastlin, ki se uporabljajo za pridobivanje antihipertenzivnih zdravil

1 Značilnosti kače rauwolfia

2.5 Značilnosti malega zelenka

IV. Zaključek. Seznam uporabljene literature

I. Uvod

Izbrana tema je zanimiva in relevantna smer za oblikovanje tečaja.

Hipertenzija je ena najpogostejših bolezni srčno-žilnega sistema in ena najbolj akutnih, nerešenih težav.

Kljub številnim medicinskim študijam v različnih državah, sintezi novih zdravil, se pojavnost esencialne hipertenzije ne zmanjšuje. V zadnjih 20-30 letih se je v nekaterih državah pojavnost hipertenzije močno povečala in je znašala 40 % delovno aktivnega prebivalstva, t.j. prevzela značaj epidemije. Poleg tega moški pogosteje zbolijo za hipertenzijo pred 40. letom, ženske po 40. letu pa do 50. leta starosti se razmerje med bolnimi ženskami in moškimi izenači.

V naši dobi informacijske eksplozije se bolniki dobro zavedajo zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni, vključno s hipertenzijo. Takšno znanje ne bo škodilo, če človek smiselno izpolnjuje zdravnikove predpise in si ne prizadeva po lastnem razumevanju dobiti in jemati zdravila, ki jih priporoča, na primer, kolegu. Navsezadnje tudi najpogosteje uporabljena in splošno znana zdravila zdravnik svojemu pacientu predpiše v različnih odmerkih, ki jih glede na njegovo stanje in številne druge okoliščine, ki jih lahko oceni le specialist, nadomesti z drugimi zdravili. Poleg tega se bolniki različno odzivajo na antihipertenzive, zato je potrebna potrpežljivost ne le od zdravnika, ampak tudi od pacienta, da izbere odmerek in najboljšo kombinacijo zdravil, ki zagotavljajo potrebno znižanje krvnega tlaka. Ta problem je pomemben tudi za pripravke, pridobljene iz alkaloidnih rastlin Rauwolfia serpentine in Periwinkle, saj njihova nepravilna uporaba vodi do motenj v normalnem delovanju notranjih organov, pojava Parkinsonove bolezni in drugih neželenih učinkov, povezanih z zlorabo zdravil.

Sodobno zdravljenje mora biti usmerjeno ne le v odpravo simptomov bolezni, temveč tudi v preprečevanje napredovanja poškodb ciljnih organov in nastanka zapletov.

V sodobni medicini so pripravki iz rauwolfije serpentine in zelenjave kot učinkovito zdravilo za hipertenzijo postali znani že od leta 1953. V 50. letih prejšnjega stoletja so iz njih izolirali alkaloide, med katerimi so bile najdene snovi z izjemno visokim sedativnim in hipotenzivnim delovanjem; uporablja v terapiji in raziskavah. Ugotovljeno je bilo, da se med zdravljenjem z rezerpinom poveča toleranca na telesno aktivnost, izboljša počutje in razpoloženje, zmanjša se reaktivna anksioznost, čustvena labilnost in napetost bolnikov. Te farmakološke lastnosti so zelo pomembne za zdravljenje arterijske hipertenzije, saj imata kronični čustveni stres in nevropsihična preobremenitev pomembno vlogo pri razvoju in stabilizaciji te bolezni. Pripravki iz zelenjave razširijo koronarne žile srca in žile možganov.

Pomemben cilj tega tečajnega projekta je poglobiti in razširiti znanje o tej temi. Študijo proizvodnje pripravkov iz zdravilnih rastlinskih materialov rauwolfia serpentine in periwinkle male, njeno pripravo, sprejem, predelavo izvajajo različni strokovnjaki. Biti morajo dobro seznanjeni z regulativnimi in tehničnimi zahtevami za kakovost surovin, poznati njene zunanje značilnosti, pogoje in pogoje skladiščenja surovin ter pravilno uporabo te skupine zdravil. To delo povzema podatke iz literature in na kratko osvetljuje ta vprašanja. . Pregled literature

2.1 Splošne značilnosti hipertenzije

Hipertenzija je bolezen, katere glavni simptom je zvišanje krvnega tlaka zaradi nevrofunkcionalnih motenj žilnega tonusa. Moški in ženske so enako prizadeti zaradi hipertenzije. Običajno se bolezen začne po 40 letih. To je zelo pogosta patologija. Imenuje se bolezen jeseni življenja, čeprav je v zadnjih desetletjih hipertenzija postala precej mlajša.

Hipertenzija je eden od vzrokov invalidnosti in umrljivosti bolnikov z motnjami srčno-žilnega sistema.

Vzroki za hipertenzijo

Eden od razlogov je dolgotrajen in pogost nevropsihični stres, dolgotrajen stres. Zelo pogosto se hipertenzija pojavi pri ljudeh, katerih delo je povezano s stalnim čustvenim stresom. Pogosto prizadene ljudi, ki so utrpeli pretres možganov.

Drugi razlog je dedna nagnjenost. Običajno lahko bolniki z anketo razkrijejo prisotnost sorodnikov z isto boleznijo.

Eden od pomembnih vzrokov za hipertenzijo je hipodinamija. Starostno prestrukturiranje v telesu (zlasti centralnem živčnem sistemu) vpliva tudi na pojav in razvoj simptomov te bolezni. Visoka pogostnost hipertenzije pri starejših je posledica sprememb v krvnih žilah zaradi dodajanja ateroskleroze. Med temi boleznimi obstaja določena povezava. Hipertenzija prispeva k povečanemu razvoju in napredovanju ateroskleroze. Ta kombinacija je nevarna, ker je pri močnem krču krvnih žil pretok krvi v organe (v možgane, srce, ledvice) nezadosten. S prekomernim krčem in prisotnostjo plakov na stenah krvnih žil lahko kri preneha krožiti skozi arterijo. V tem primeru pride do možganske kapi ali miokardnega infarkta.

Tudi nekega pomena prekomerna uporaba kuhinjska sol (in sicer natrij, ki je del te soli), kajenje, zloraba alkohola, prekomerna teža, kar poveča obremenitev srčno-žilnega sistema.

Glavne povezave pri pojavu hipertenzije so:

Kršitev procesov vzbujanja in zaviranja v centralnem živčnem sistemu;

Prekomerna proizvodnja snovi, ki zvišujejo krvni tlak. Eden izmed njih je stresni hormon adrenalin. Poleg tega je izoliran tudi ledvični faktor. Ledvice proizvajajo snovi, ki lahko dvignejo in znižajo krvni tlak. Zato mora bolnik ob pojavu znakov hipertenzije preveriti delovanje ledvic;

krčenje in krčenje arterij.

Krvni tlak (sistolični in diastolični)

Tlak je treba meriti v mirovanju – fizičnem in čustvenem. Zgornji (sistolični) tlak ustreza trenutku krčenja srčne mišice, spodnji (diastolični) pa trenutku sprostitve srca (tabela 1.). Pri mladih zdravih ljudeh je normalen krvni tlak opredeljen kot 110/70 - 120/80 mm Hg. Umetnost. Toda glede na odvisnost številk krvnega tlaka od starosti, posameznih značilnosti, telesne pripravljenosti lahko imenujemo meje 125/65 - 80 mm Hg. Umetnost. pri moških in 110 - 120/60 - 75 mm Hg. Umetnost. med ženskami. S starostjo se krvni tlak zvišuje, za ljudi srednjih let so normalne številke blizu 140/90 mm Hg. Umetnost. Glavni simptom je zvišanje krvnega tlaka na 140 - 160/90 mm Hg. Umetnost.

Tabela 1. Kazalniki krvnega tlaka pri normalni in s hipertenzijo različne resnosti.

Simptomi hipertenzije

Glavobol je ena najpogostejših manifestacij visokega krvnega tlaka. Ta simptom je posledica krča možganskih žil. To pogosto povzroči tinitus, utripanje "muh" pred očmi, zamegljen vid, šibkost, zmanjšano zmogljivost, nespečnost, omotico, težo v glavi, palpitacije. Te pritožbe v zgodnjih fazah razvoja bolezni so nevrotične narave. Pri pregledu bolnika se odkrijejo srčni šumi, motnje ritma, razširitev meja srca na levo. V kasnejših fazah lahko pride do srčnega popuščanja zaradi preobremenjenosti srčne mišice zaradi povečanega pritiska.

Hipertenzivna kriza je ena od izrazitih manifestacij hipertenzije. Z močnim zvišanjem tlaka lahko vse zgornje simptome spremljajo slabost, bruhanje, potenje, zmanjšan vid. Krize lahko trajajo od nekaj minut do nekaj ur. V tem primeru so bolniki običajno navdušeni, solzni, pritožujejo se zaradi palpitacije. Pogosto se pojavijo rdeče lise na prsih in licih. Pride do povečanja srčnega utripa. Napad lahko povzroči obilno uriniranje ali ohlapno blato. Takšne krize so značilne za zgodnje faze hipertenzije, pogosteje jih opazimo pri ženskah v menopavzi, po čustvenem stresu, ob spremembi vremena. Pogosto se pojavijo ponoči ali popoldne. Obstajajo tudi druge vrste hipertenzivnih kriz. Imajo težji potek, vendar se razvijajo postopoma. Njihovo trajanje lahko doseže 4-5 ur, v kasnejših fazah pa se pojavijo v ozadju visokega začetnega krvnega tlaka. Pogosto krizo spremljajo možganski simptomi: moten govor, zmedenost, spremembe občutljivosti okončin. Hkrati se bolniki pritožujejo zaradi hude bolečine v srcu.

Diagnostika

Za postavitev pravilne diagnoze pri prepoznavanju te bolezni je pomembno opraviti razgovor s pacientom, da bi ugotovili dedno nagnjenost. Zelo pomembne so informacije o stanju srčno-žilnega sistema pri bližnjih sorodnikih - starših, bratih in sestrah. Druga pomembna povezava v diagnozi so pacientove pritožbe zaradi ponavljajočih se dvigov krvnega tlaka. Za pravilno diagnozo je treba bolniku redno meriti pritisk. V pogojih klinike se izvajajo tudi številne študije: elektrokardiografija (EKG), pregled fundusa z okulistom, splošni testi krvi in ​​urina. Bolnike, ki nimajo zadostnega učinka predpisanega zdravljenja, pa tudi bolnike s sumom na sekundarno hipertenzijo, pošljejo v specializirane bolnišnice za izključitev bolezni ledvic, ščitnice in tumorjev.

2 Klasifikacija antihipertenzivnih zdravil

Antihipertenzivi so zdravila različnih farmakoloških skupin, ki povzročajo znižanje krvnega tlaka in se uporabljajo predvsem s patološkim zvišanjem sistemskega tlaka.
Glavna naloga zdravljenja bolnikov s hipertenzijo je normalizacija sistoličnega in diastoličnega tlaka, da se preprečijo številni zapleti, kot so možganska kap, miokardni infarkt, srčno in ledvično odpoved.

Razvrstitev antihipertenzivnih zdravil. Zdravila, ki vplivajo na adrenergično inervacijo srca.

Pomirjujoča zdravila.

· pomirjevala;

uspavalne tablete (v majhnih odmerkih);

pomirjevala.

2. Antihipertenzivi centralnega delovanja.

klonidin

metildopa

3. Ganglioblokatorji.

Hygronium

· pirilen

benzoheksonij

4. Simpatolitiki.

oktadin

rezerpin

fentolamin

tropafen

prazosin

6. β-blokatorji.

labetalol

talinolol

metoprolol. miotropna sredstva.

1. Arterijski vazodilatatorji.

apresin

Mešani vazodilatatorji.

natrijev nitroprusid

3. Zdravila z različnimi mehanizmi delovanja, z miotropno aktivnostjo.

dibazol

Magnezijev sulfat

papaverin

Eufillin. Aktivatorji kalijevih kanalčkov.

Minoksidil

diazoksid. Zaviralci kalcijevih kanalčkov.

fenigidin

diltiazem. Diuretiki.

furosemid

diklorotiazid

spironolakton. Zdravila, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron.

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE).

kaptopril

enalapril

ramipril

Zaviralci angiotenzinskih receptorjev.

losartan

Candepsortan

tazosartan

irbesartan

Kljub uspehu sintetične kemije so rastlinski pripravki še vedno glavno sredstvo za zdravljenje in preprečevanje bolezni srca in ožilja.

Značilnosti rastlin, ki se uporabljajo za pridobivanje antihipertenzivnih zdravil

1 Značilnosti kače rauwolfia

Rastlina. Rauwolfia serpentina (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.), družina Kutrovye - Apocynaceae.

Polgrm 0,2-1 m visok, z mlečnim sokom. Korenik je navpičen, dolg 20-40 cm, s številnimi koreninami. Korenik in korenine odrveneli, sivo-rjave barve. Steblo naraščajoče, običajno nerazvejano, prekrito z belkastim lubjem z nekaj lečami. Listi so kratki pecljati, vijugasti, po 3-5 na kolobarju, redko nasproti ali izmenično, podolgovato-eliptični, obrnjeni ali suličasti, na vrhu zašiljeni, pri dnu zoženi v pecelj, tanki, goli, sijoči, zgoraj svetlo zeleni, spodaj bledi, dolgi 7,5-17,5 cm Cvetovi so beli ali rožnati, zbrani v vršnih, redkeje - pazušnih dežnikastih socvetjih s premerom 2,5-5 cm. Listi so zelo majhni, čaša, ki ostane s plodovi, je pet- ločil. Njegovi režnji so skoraj prosti, ostri, od trikotnih do suličastih, dolgi 1,3-3 mm. Čašica in peclji so svetlo rdeči. Venec cevast, s petimi kraki, zunaj gol, znotraj dlakav; njegova cev je dolga 11-16 mm, nad sredino rahlo otekla. Reži so okroglo-jajčasti, dolgi 1,5-3,5 mm, ob robovih rahlo valoviti. Na venčevo cev se na mestu otekline pritrdijo prašniki, ki jih je 5. Pestič je sestavljen iz 2 prostih plodov, povezanih z nitastim stebrom dolžine 8 mm, ki se konča z dobro razvito valjasto stigmo. Plod je sestavljen iz 2 koščic, ki sta združeni v sredino (slika 1.). Koščice so obrnjene ali jajčaste, rahlo sploščene, umazano vijolične. Semena so okrogla jajčasta, asimetrična, dolga 6 mm, stisnjena pri dnu, rumenkasta ali sivkasta, mrežasto gomoljasta.

V divjem stanju se serpentina rauwolfia nahaja v tropskih predelih Himalaje, v Sikimu, severnem in osrednjem Bengalu, Peruju, na planoti Deccan, na Šrilanki in Javi.

Zdravilni rastlinski material serpentine rauwolfije - korenine serpentine rauwolfije (Rauwolfiae serpentinae radices).

Običajno pobirajte 3-4-letne rastline. Korenine rauwolfije nabiramo v fazi plodovanja, tako iz divjih kot iz gojenih rastlin. Izkopljemo jih, očistimo zemlje in narežemo na kose, dolge do 20 cm (slika 2). Sušite na dobro prezračevanem mestu. Korenine so prekrite z rjavo pluto z vzdolžnimi žlebovi. Lubje ni široko, v surovini se lahko odlepi.

Izguba lubja vodi do zmanjšanja vsebnosti alkaloidov, zato so koščki korenin brez lubja napaka v surovini. Les je krhek, rumenkast, lom je enakomeren (ni vlaken). Vonj je neprijeten. Okus je grenak (po sodobnih zamislih okus močnih surovin med analizo ni določen). Surovine so shranjene kot močne (seznam B).

mikroskopija. Pluta ima značilno plastenje - izmenično plasti manjših in večjih celic. Floem vsebuje samotne sekretorne celice z rjavo smolnato vsebino. V celicah parenhima se pogosto nahajajo škrobna zrna, manj pogosto - prizmatični kristali kalcijevega oksalata. V lubju ni mehanskih elementov (razlika od korenin drugih vrst rauwolfije) (slika 3.)

sl.3. Mikroskopija Rauwolfia serpentine.

A - delček prečnega prereza zunanjega dela korenine - periderma;

B - delček prečnega prereza korenine na območju lesa: 1 - posoda;

B - celice floemskega parenhima s škrobnimi zrni in prizmatičnimi kristali kalcijevega oksalata.

Kemična sestava. Korenine in korenike vsebujejo do 2% indolnih alkaloidov: rezerpin, serpentinin, aimalin, aimalicin, rescinamin, izoaimalin, rauchimbine, isorauhimbine, rauwolfinin, reserpilin, reserpenin, sarpagin, serpentineo, paverine, serpentine, serpentine, serpentine, serpentine, izoaymalin. Lubje korenin vsebuje 90 % celotne količine alkaloidov v koreninah. Vsebnost alkaloidov je odvisna od geografske lege rastlin in letnega časa. Korenine rauwolfije, pobrane decembra v zvezni državi Assam (Indija), imajo najvišji odstotek (2,57) alkaloidov. Starost rastline ne vpliva na kopičenje alkaloidov. Poleg tega so v koreninah našli kalcijev oksalat, sterol, smole in škrob.

Listi in stebla vsebujejo alkaloide, karotenoide, flavonoide, mlečni sok (gumo).

Kvalitativna in kvantitativna analiza rezerpinskega alkaloida.

Rezerpin je zmerno topen v vodi in petroletru, raztopi se v etilnem alkoholu v razmerju 1:2000, v metilnem alkoholu 1:400, v kloroformu 1:6. Topen v ocetni kislini. Tališče 261-265 (z razgradnjo). Z mineralnimi (HC1, HNO3, H2SO4, HClO4) in nekaterimi organskimi (oksalna, pikrinska) kislinami daje rezerpin zlahka hidrolizirane soli. Pod vplivom svetlobe se zrak in oksidanti zlahka razgradijo.

Izolacijo izvedemo z nakisano vodo, priporočljivo je uporabiti 10% ocetno kislino, izolacijo pa izvajamo 24 ur na mestu, zaščitenem pred svetlobo. Ekstrakcija poteka s kloroformom pri pH 4,0 in 8,5 (rezerpin in presnovki), čiščenje pa z elektroforezo na papirju.

odkrivanje kakovosti.

Splošni alkaloidni precipitacijski reagenti dajejo amorfne oborine z rezerpinom. Posebno občutljiv reagent je fosfomolibdinska kislina; reakcijska občutljivost 0,6 μg pri mejni razredčini 1:3200; rešitve I2/KY; CdI2/KY; HgI2/KY in BiI3/KY imata občutljivost 2,5 µg pri mejni razredčini 1:8000 in fosfovolframova kislina - 5 µg pri razredčenju 1:4000.

Reakcije obarvanja so neznačilne. Najbolj značilno vijolično obarvanje daje rezerpin raztopina vanilina v prisotnosti klorovodikove in žveplove kisline. Reakcija lahko zazna 0,6 µg snovi v analiziranem objektu.

Značilna lastnost rezerpina je njegova sposobnost, da daje rumeno-zeleno fluorescenco, ki jo opazimo v sveže pripravljenih raztopinah pri razredčenju 1: 1.000.000.

Z raztopinami amonijevega tiocianata, živosrebrovega klorida v prisotnosti natrijevega klorida in amonijevega tetrarodanomerkurijata daje rezerpin značilne kristalne oborine. Reakcije so precej specifične in omogočajo odkrivanje rezerpina v razredčitvah 1:200.000 oziroma 1:20.000 (podatki se nanašajo na vodne raztopine alkaloida).

Kvantitativno določanje rezerpina in njegovih razpadnih produktov se izvede s fluorometrično metodo po izolaciji in čiščenju alkaloida z elektroforezo na papirju.

Farmakološke lastnosti in pripravki. Alkaloidi rauwolfije imajo dragocene farmakološke lastnosti. Rezerpin in rescinamin imata pomirjevalni in hipotenzivni učinek. Aymalicin, raufolvin, serpagin, yohimbine adrenolitik. Ugotovljeno je bilo, da ima Aymalin antiaritmični učinek.

Večina pripravkov iz rauwolfije vsebuje rezerpin. Rezerpin ima kompleksen učinek na telo. Vpliva na periferni živčni sistem, ima antihipertenzivni učinek, vpliva na centralne nevrokemične procese - nevroleptik. Hipotenzivni učinek rezerpina se razvija počasi in traja več ur. Upočasni ritem srčnih kontrakcij, ne da bi spremenil ali povečal minutni volumen srca, zmanjša vsebnost noradrenalina v tkivih. Rezerpin povzroča spanec blizu fiziološkega.

Simpatolitični učinek rezerpina je posledica dejstva, da se pod njegovim vplivom kateholamini hitro sprostijo iz granularnega depoja presinaptičnih živčnih končičev. Sproščene kateholamine inaktivira monoamin oksidaza, kar vodi do zmanjšanja sproščanja kateholaminov v sinaptično razpoko. Rezerpin oslabi adrenergični učinek na efektorske sisteme perifernih organov, vključno z adrenoreceptorji krvnih žil. Delovanje rezerpina sega na osrednji živčni sistem (CNS). Moti transport nevrotransmiterjev iz celične plazme, kjer se sintetizirajo, v granule za shranjevanje. Zato se vsebnost noradrenalina, dopamina in serotonina v možganskih tkivih zmanjša, tk. jih inaktivira monoamin oksidaza v celični plazmi.

Farmakološko delovanje rezerpina: simpatolitično sredstvo, ima hipotenzivne, antipsihotične in sedativne učinke. Prodira v presinaptične končnice postganglionskih simpatičnih vlaken, sprošča norepinefrin iz veziklov s hkratno kršitvijo njegovega povratnega privzema nevronov in povečanjem procesa inaktivacije MAO. Povzroča izčrpavanje zalog nevrotransmiterjev in vztrajno znižanje krvnega tlaka. Pomaga zmanjšati koncentracijo dopamina v nevronih (kar pojasnjuje morebitne ekstrapiramidne motnje), serotonina in drugih nevrotransmiterjev, kar zagotavlja antipsihotični učinek. Oslabi vpliv simpatične inervacije na srčno-žilni sistem, zmanjša srčni utrip in OPSS; ohranja aktivnost in celo kompenzacijsko krepi aktivnost parasimpatičnega živčnega sistema; poglablja in krepi fiziološki spanec, zavira interoreceptivne reflekse. Poveča peristaltiko gastrointestinalnega trakta, poveča proizvodnjo HCl v želodcu; upočasni presnovne procese v telesu; zmanjšuje in poglablja dihalne gibe, povzroča miozo, hipotermijo; zmanjša hitrost presnove. Pozitivno vpliva na presnovo lipidov in beljakovin pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in koronarno aterosklerozo; poveča ledvični pretok krvi, izboljša glomerularno filtracijo. Učinek se razvije v nekaj dneh in doseže maksimum po 3-6 tednih; trajanje delovanja - 1-6 tednov.

Indikacije: arterijska hipertenzija, tirotoksikoza, nevroza, psihoza, pozna preeklampsija, psihomotorična agitacija pri bolnikih s shizofrenijo, manična agitacija v okviru cikloidne psihoze in krožna oblika shizofrenije, depresivno-agitirano stanje pri bolnikih s presenilno kombinirano psihozo - .

Kontraindikacije: preobčutljivost, epilepsija, Parkinsonova bolezen, depresija, razjeda želodca in dvanajstnika (v akutni fazi), erozivni gastritis, ulcerozni kolitis, bronhialna astma, feokromocitom, glavkom z zaprtim zakotjem, bradikardija, AV blokada, AV blokada; ateroskleroza cerebralnih žil, nefroskleroza, sočasno zdravljenje z zaviralci MAO; nosečnost, dojenje.

Neželeni učinki: ekstrapiramidne motnje, glavobol, omotica, šibkost, zaspanost, nespečnost, tesnoba, utrujenost, depresija, hiporefleksija, zmanjšana sposobnost koncentracije; dispepsija, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, krvavitev v prebavilih, izguba apetita; suha usta, bradikardija, aritmije, torakalgija; periferni edem, otekanje in suhost nosne sluznice, zastajanje urina, povečano uriniranje; zmanjšana moč in / ali libido, herpes, pruritus, hiperemija sluznice oči, povečanje telesne mase, alergijske reakcije. Preveliko odmerjanje. Simptomi: "nočne more" sanje, parkinsonizem, angina pektoris; pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - oslabljeno delovanje jeter.

Način uporabe in odmerek: znotraj: z arterijsko hipertenzijo v začetnem odmerku - 0,1 mg 2-krat na dan (zjutraj in zvečer), če želeni hipotenzivni učinek ni dosežen v 5-7 dneh zdravljenja, se odmerek poveča na 0,25 -0,5 mg / dan v 2-3 odmerkih. Po stabilizaciji hipotenzivnega učinka se odmerek postopoma zmanjša na 0,2-0,1 mg / dan. Potek zdravljenja je 2-3 mesece. Z nevrozami začetni odmerek- 0,25 mg 2-3 krat na dan, s postopnim povečanjem na 0,5 mg 3-4 krat na dan. Pri mentalna bolezen začetni odmerek - 0,25 mg, s postopnim povečanjem na 10-15 mg / dan; potek zdravljenja - 3-6 mesecev. Največji enkratni odmerek je 1 mg, dnevni odmerek je 10 mg.

Interakcija: poveča tveganje za razvoj bradikardije, aritmogenih učinkov zdravil digitalisa; zmanjša učinkovitost antiepileptikov in levodope, antiholinergikov, zmanjša analgetični učinek morfija. Poveča osrednji učinek barbituratov, etanola, zdravil za inhalacijsko anestezijo, antihistaminikov, tricikličnih antidepresivov. Rezerpin odpravlja učinek simpatikomimetičnih zdravil in izčrpava depo kateholaminov; rezerpin lahko podaljša delovanje neposredno delujočih adrenomimetičnih zdravil in prepreči zajem mediatorja v depo zrnca. Pri predpisovanju kapljic za oko s fenilefrinom med zdravljenjem z rezerpinom so zabeležili pomembno zvišanje krvnega tlaka; ob sočasni uporabi s fenfluraminom je možno povečati hipotenzivni učinek rezerpina. Metildopa poveča tveganje za razvoj depresije; triciklični antidepresivi oslabijo hipotenzivni učinek; Zaviralci MAO povečajo tveganje za razvoj hiperreaktivnosti, hipertenzivne krize.

Rezerpin je del številnih kombiniranih zdravil, ki se uporabljajo pri hipertenziji. Kombinirana zdravila, ki vsebujejo rezerpin, imajo prednosti pred jemanjem samega rezerpina, saj se hipotenzivni učinek pojavi hitreje in z minimalnimi odmerki njihovih sestavin. Kombinirani pripravki običajno vključujejo sestavine z različnimi farmakološkimi učinki, ki medsebojno izravnajo stranske učinke in povečajo celoten terapevtski učinek.

Kontraindicirano pri hudih organskih boleznih srčno-žilnega sistema, peptični razjedi želodca in dvanajstnika, boleznih ledvic z okvarjenim delovanjem.

Neželeni učinki hiperemija (pordelost) sluznice oči, kožni izpuščaji, dispepsija, bradikardija, šibkost, omotica, kratka sapa. Včasih anksioznost, depresija, nespečnost, parkinsonizem.

Adelphan-esidrex (Adelphan-Esidrex) vsebuje 0,1 mg rezerpina, 10 mg dihidralazina in 10 mg dihlotiazida, Adelphan-esidrex-K (Adelphan-Esidrex K) pa vsebuje 0,1 mg rezerpina, dihidralazina 10 mg klorida klorida in 0 mg klorida 0 mg. in eno dražejo.

Farmakološki učinek. Poleg lastnosti Adelfana ima diuretični učinek in obnavlja ravnovesje elektrolitov v telesu. Sestavine zdravila se absorbirajo v želodcu, kalijev klorid pa se zaradi posebne proizvodne tehnologije zdravila počasi in postopoma absorbira v tankem črevesu, ne da bi dražil želodec in dvanajstnik. Hipotiazid spodbuja izločanje natrijevega klorida iz telesa, kar poveča hipotenzivni učinek zdravila Adelfan.

Indikacije za uporabo. Vse oblike hipertenzije, zlasti primeri esencialne in ledvične hipertenzije (trajno zvišanje krvnega tlaka neznanega vzroka in vztrajno zvišanje krvnega tlaka zaradi bolezni ledvic). Pri jemanju zdravila ni mogoče slediti dieti brez soli.

Način uporabe in odmerek. Sprva je predpisana 1 tableta zdravila 3-krat na dan, nato se ta odmerek postopoma poveča na 2 tableti 3-krat na dan. Za dolgotrajno zdravljenje običajno zadostujeta 2 tableti na dan.

Stranski učinek. Bolečina v epigastrični regiji (območje trebuha, ki se nahaja neposredno pod konvergenco obalnih lokov in prsnice), zamašen nos, bradikardija, zaspanost.

Kontraindikacije: huda ledvična odpoved (glej dodatek)

Brinerdin (Brinerdin) - dražeje, ki vsebujejo rezerpin 0,0001, gdihidroergokristin 0,0005 g (0,5 mg), klopamid (brinaldix) 0,005 g. klopamid je saluretik. Uporablja se za hipertenzijo in simptomatsko hipertenzijo (glej dodatke)

Kristepin (Crusterin) - dražeje, ki vsebujejo 0,1 mg rezerpina, 0,5 mg dihidroergokristina in 5 mg diuretičnega klopamida. Uporablja se pri različnih oblikah arterijske hipertenzije.

Farmakološko delovanje blokira simpatične impulze (sproščanje oddajnika in njegovo sprejemanje s postsinaptično membrano), kar vodi do zmanjšanja tonusa gladkih mišic žil, zmanjšanja delovanja srca; ima diuretično aktivnost.

Indikacije za uporabo zdravila Arterijska hipertenzija blage do zmerne resnosti.

Kontraindikacije preobčutljivost hipokalemija, izrazite motnje v delovanju jeter in ledvic, stanje po nedavnem miokardnem infarktu, depresija, poslabšanje peptične razjede; nosečnost, dojenje.

Neželeni učinki zdravila občutek utrujenosti, mišična oslabelost, glavobol, dispepsija, ortostatska hipotenzija, neravnovesje elektrolitov (zlasti hipokalemija).

Interakcija: oslabi učinek posrednih antikoagulantov, peroralnih hipoglikemikov; krepi delovanje srčnih glikozidov.

Način uporabe in odmerki: znotraj, najprej 1 tableta na dan, po potrebi se lahko odmerek poveča na 2 tableti na dan; vzdrževalni odmerek je 1 tableta na dan ali vsak drugi dan.

Previdnostni ukrepi: previdno predpisan pri sladkorni bolezni, protinu. Med zdravljenjem se priporoča hrana, ki vsebuje kalij; ne bi smeli opravljati dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost.

Pogoji shranjevanja zdravila Seznam B v suhem, temnem prostoru pri temperaturi 10-25 ° C. (poglej aplikacijo)

Triresid (Tiresid) - tablete s sestavo: rezerpin 0,1 mg, dihidralazin sulfat 10 mg in hidroklorotiazid 10 mg. Trirezide je na voljo tudi z dodatno vsebnostjo 0,35 g kalijevega klorida v vsaki tableti. Pri jemanju vseh teh tablet (razen tistih, ki vsebujejo kalijev klorid) je treba bolnikom svetovati, naj uživajo hrano, bogato s kalijem. Potrebno je spremljati kalij.

Celotni pripravki rauwolfije po mehanizmu delovanja, skupaj s simpatolitičnim delovanjem, kažejo periferne adrenergične in antispazmodične lastnosti. Ima antiaritmični učinek, obnavlja procese vzbujanja in prevodnosti v srčni mišici. Alkaloid Aymalin ima antiaritmično aktivnost, stabilizira membrane miokardnih celic in znižuje njihovo razdražljivost, podaljša refraktorno fazo srca in upočasni prevajanje impulzov skozi prevodni sistem.

Raunatin (Raunatinum) - pripravek, ki vsebuje količino alkaloidov iz korenin kače rauwolfije ali drugih vrst rauwolfije. Glavna indikacija za uporabo raunatina je hipertenzija, zlasti v stopnji I in II. V psihiatrični praksi se raunatin ne uporablja široko zaradi nezadostno izrazitega nevroleptičnega učinka, vendar se lahko uporablja pri nevrotičnih stanjih.

Raunatin običajno ne povzroča stranskih učinkov. Nekateri bolniki ga prenašajo bolje kot rezerpin. V nekaterih primerih opazimo otekanje nosne sluznice, potenje, splošno šibkost; pri bolnikih z angino pektoris se bolečina v predelu srca včasih poveča. Neželeni učinki izginejo ob zmanjšanju odmerka ali po kratkem (1-3 dni) premoru jemanja zdravila (glejte Dodatek).

Aimalin (Ajmalinum), za razliko od rezerpina, nima antipsihotičnega delovanja, zmerno znižuje krvni tlak, rahlo poveča koronarni pretok krvi, ima negativen ionotropni učinek in zmeren adrenolitični učinek.

Značilnost zdravila Aymaline so njegove antiaritmične lastnosti. Znižuje razdražljivost miokarda, podaljšuje refraktorno obdobje, zavira atrioventrikularno in intraventrikularno prevodnost, nekoliko zavira avtomatizem sinusnega vozla in zavira nastanek impulzov v ektopičnih žariščih avtomatizma. Nanaša se na antiaritmična zdravila skupine I.

Aymalin lahko ustavi napade atrijske fibrilacije in paroksizmalne tahikardije. Učinkovit je tudi pri motnjah ritma, povezanih z zastrupitvijo z digitalisom.

Aymalin se običajno dobro prenaša. Nekateri bolniki imajo hipotenzijo, splošno šibkost, slabost, bruhanje; pri intravenski uporabi - občutek vročine.

Kontraindikacije (zlasti za intravensko dajanje): hude poškodbe prevodnega sistema srca, izrazite sklerotične in vnetne spremembe v miokardu, odpoved krvnega obtoka III stopnje, huda hipotenzija. Pri dajanju zdravila Aymalin bolnikom z nedavnim miokardnim infarktom je potrebna previdnost: možno je znižanje krvnega tlaka in motnje prevodnosti (glejte Dodatek).

Izvlečki iz korenin in listov rastline se tradicionalno uporabljajo v indijski ljudski medicini kot zdravilo z dobro opredeljenimi pomirjevalnimi lastnostmi za tesnobo, manično vedenje, shizofrenijo, nespečnost in epilepsijo. Odvarek korenin poveča krčenje maternice, kar prispeva k izgonu ploda. Sok listov se uporablja za katarakto. Korenine se uporabljajo v kompleksnih pripravkih za grižo, kolero, črevesne bolezni, kot insekticidno sredstvo, pa tudi za ugrize kač in škorpijonov. Na Javi - kot anthelmintik.

LS shramba. Čisti alkaloidi (snovi) so shranjeni kot strupene snovi (Seznam A). Končna zdravila - tablete rezerpina, raunatina in aimalina so shranjene kot močne snovi (Seznam B). Adelfan-ezidreks, slanica, kristepin itd. so shranjeni po splošnem seznamu.

2 Značilnosti periwinkle majhne

Rastline: Majhen periwinkle - (Vinca minor), družina kutrovye - Apocynaceae

Majhen zimzeleni grm z nasprotnimi listi, v pazduhah katerega se razvijejo azurni cvetovi. Steblo ležeče, ukoreninjeno, razvejano, do 60 cm. dolžina. Cvetoči poganjki so pokončni. Listi so prezimljivi, goli, zgoraj sijoči, eliptični, na koncu zašiljeni, s kratkim pecljem. Čaša gola, petdelna, nekajkrat krajša od venčne cevi. Venec lijakast, z dolgo ozko cevko, na sredini otekel, s petdelnim udom; njegovi režnji so razširjeni navzgor, topo prerezani. Prašniki 5 prašnikov se stekajo nad stigmo in imajo dlakavi privesek. Jajčnika sta dva z enim skupnim stebrom, ki na vrhu nosita membranski obroč, upognjen navzdol, nad katerim je stigma z dlakavo krono. Po cvetenju se jajčniki razhajajo ob straneh in iz njih se razvijeta dva lističa s semeni, ki se odpirata z enim šivom, brez šopkov (slika 5.). Cveti spomladi. Raste v grmovju, gozdnih robovih in stepskih pobočjih.

Zdravilna rastlinska surovina drobnice - zel malega zelenka (Herba vincae minoris). Surovine nabiramo v fazi cvetenja - začetek plodovanja, pri čemer odrežemo le navpične poganjke na višini 1-5 cm od površine tal. Sušenje je možno v umetnih sušilnicah pri temperaturi 40-50 ° C, pod lopami, na podstrešjih z dobrim prezračevanjem, s tanko plastjo (3-5 cm). Bolje je, da travo položite na raztegnjeno mrežo, gazo. V lepem vremenu se surovina posuši v 5-7 dneh. Po obstoječih zahtevah naj bi bila surovina predstavljena z zračnimi stebli s cvetovi in ​​brez njih, z usnjatimi listi, zgoraj temno zelenimi, spodaj sijočimi, svetlejšimi, z rahlo obrnjenimi navzdol robovi. Stebla so svetlo zelena. Ni vonja. Vlaga ne sme biti večja od 14%, stebla brez listov ne smejo imeti več kot 20% celotne mase surovin. Količina zdrobljenih listov ni omejena, mineralne nečistoče niso več kot 1%

Druge vrste zelenjave, ki imajo značilne lastnosti, niso dovoljene: zelnati žuželka - listi so okroglo-jajčasti, tanki, neusnjeni, vijoličen venček, puhasti venček - listi so ostro-jajčasti, pri dnu v obliki srca, modri cvetovi.

mikroskopija. Celice zgornje in spodnje povrhnjice imajo vijugaste stene, deloma jasno vidne odebeljene. Stomati so paracitni, nahajajo se le na spodnji strani lista. Ob glavni žili na zgornji strani lista so enocelične debelostenske koničaste dlake in majhne papile ob robu lista. Listi imajo številne ravne, nesegmentirane mlečnice z zelenkasto rumeno vsebnostjo. Na peclju so vidne številne žleze.

sl.6. Mikroskopija Periwinkle minor.

Povrhnjica zgornje (A) in spodnje (B) strani odra s površine:

Epidermalna celica, 2 - želodca, 3 - dlake, 4 - mlečne celice,

Zrnasto odebelitev celične stene; B - rob lista s sočnimi izrastki; G - epidermis pecljev; 1 - kos železa, 2 - las.

Kemična sestava. Zelišče vsebuje preko 20 alkaloidov indolne skupine, ki so po naravi blizu rezerpinu, njihova skupna količina je 2 % (vinkamin, izovinkamin, vinkaminorin, minorin, vinin, pubescin, ervamin itd.). Zelišče vsebuje tudi triterpenske saponine, vitamin C (993> mg%), rutin, karoten (8 mg%), tanine, organske kisline (jabolčna, jantarna, ursolna), fitosterol, sladkorje in mineralne soli, flavonoidni glikozid - robinin.

hipertenzivni officinalis rauwolfia periwinkle

Standardizacija. Kakovost surovin je urejena z zahtevami VFS 42-1728-87

Farmakološke lastnosti in pripravki. Zdravilne lastnosti periwink so poznali Plinij in Dioskorid. V srednjem veku je periwinkle veljal za simbol zvestobe in stalnosti. Trenutno obseg rastline zajema predvsem terapevtske, porodniško-ginekološke, dermatološke bolezni. Rezultati eksperimentalnih študij zeliščnih pripravkov in posameznih alkaloidov iz različne vrste Periwinkle je omogočilo ugotoviti, da večina od njih povzroči znižanje krvnega tlaka, razširitev koronarnih žil srca in možganskih žil, sprostitev mišic tankega črevesa in stimulacijo krčenja maternice.

Vinkaton mednarodno ime: Vincamine (Vincamine)

Skupinska pripadnost: vazodilatator

Odmerna oblika: obložene tablete

Farmakološko delovanje: zdravilo rastlinskega izvora, alkaloid zelenjave male (Vinca minor L.), deluje hipotenzivno, antispazmodično in sedativno. Izboljša možgansko in koronarno cirkulacijo, oskrbo celic s kisikom.

Poveča duševno zmogljivost, olajša proces pomnjenja. Indikacije: arterijska hipertenzija prvega in drugega tipa, stanje po ishemični možganski kapi, intrakranialna hipertenzija, nevrogena tahikardija; omotica, zmanjšana sposobnost koncentracije, spomin in intelektualne sposobnosti pri starejših bolnikih (cerebrovaskularna ateroskleroza, diabetična angiopatija, posledice cerebrovaskularne nesreče, TBI); menopavza pri ženskah; okvara vida, okvara sluha, vestibularne in labirintne motnje žilnega izvora; odsotnost, motnje govora, motena koordinacija gibov pri duševnih boleznih (kot del kombinirane terapije); migrena; počasen razvoj intelektualnih sposobnosti pri otrocih in mladostnikih.

Kontraindikacije: preobčutljivost, aritmije, arterijska hipotenzija, možganski tumor, ishemična bolezen srca; nosečnost, dojenje. Neželeni učinki: alergijske reakcije, kožni izpuščaj, znižanje krvnega tlaka, tahikardija.

Odmerjanje in uporaba: tablete v notranjosti, ne glede na vnos hrane, 20-40 mg 3-krat na dan 10 dni. Množičnost se lahko poveča do 4-krat na dan, trajanje zdravljenja pa do 30 dni. Vzdrževalni odmerek 20 mg 1-2 krat na dan se lahko jemlje dolgotrajno. Sirup: odrasli 10-20 mg 3-krat na dan. Kapsule Retard: odrasli 30 mg 2-krat na dan. Če je potrebno, intravensko kapljajte ali intramuskularno 15 mg 1-2 krat na dan. Otroci v notranjosti v obliki sirupa, 5 mg 3-krat na dan; in / in kapljično ali in / m - 7,5 mg 2-krat na dan.

Posebna navodila: Previdnost je potrebna pri predpisovanju bolnikom, ki so imeli miokardni infarkt, pa tudi bolnikom z aritmijami.

Medsebojno delovanje: po potrebi se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi in ​​antiagregacijskimi sredstvi (poveča učinek).

Vincapan. Tuje zdravilo (Bolgarija), podobno po sestavi in ​​delovanju kot vinkanor. Vsebuje vsoto alkaloidov vinca (Vinca minor L.).

Uporablja se za krče možganskih žil, nevrogeno tahikardijo, začetne oblike hipertenzije.

Vzemite peroralno, začenši z 0,005 g in nato 0,01 g 2 do 3-krat na dan. Po doseganju terapevtskega učinka se vzdrževalni odmerki izberejo individualno. Otrokom se predpisuje od 0,0025 na dan.

Oblika sproščanja: tablete po 0,01 g.

Podobno tuje zdravilo (Madžarska) se proizvaja pod imenom "Vinkaton" (Vincaton).

Cavinton. Cavinton je polsintetični derivat alkaloida devinkan, ki ga vsebuje rastlina zelenka (Vinica minor L. in Vinca erecta Rgl. et Sschmalth); družina kutrovye (Arosynaceae). Prej je bilo ugotovljeno, da imajo izvlečki iz zelenjave vazodilatacijski in hipotenzivni učinek, imajo nekaj pomirjevalnega učinka. Vinkamin alkaloid, izoliran iz zelenjave (metil ester vinkamanske kisline), je bil predlagan za uporabo (pod imeni "Devincan", "Minorin" - Devincan, Minorin) kot vazodilatator. Kot rezultat kliničnih študij je bilo ugotovljeno, da je devinkan še posebej učinkovit pri cerebrovaskularnih motnjah, kasneje pa je nastalo zdravilo Cavinton, ki je dobilo mednarodno ime "Vinpocetine".

Cavinton razširi možganske žile, poveča pretok krvi, izboljša oskrbo možganov s kisikom in tudi pospešuje izrabo glukoze. Z zaviranjem fosfodiesteraze cavinton povzroči kopičenje cAMP v tkivih; zmanjša agregacijo trombocitov. Obstaja le rahlo znižanje sistemskega arterijskega tlaka. Vazodilatacijski učinek Cavintona je povezan z neposrednim sproščujočim učinkom na gladke mišice. Cavinton izboljša presnovo noradrenalina in serotonina v možganskih tkivih, zmanjša patološko povečano viskoznost krvi in ​​prispeva k deformabilnosti eritrocitov.

Cavinton se uporablja za nevrološke in duševne motnje, povezane z motnjami možganske cirkulacije (po možganski kapi , posttravmatskega, aterosklerotičnega izvora); z motnjami spomina, omotico, afazijo itd .; s hipertenzivno encefalopatijo, vazovegetativnimi simptomi v menopavzi itd. V oftalmološki praksi se Cavinton predpisuje za aterosklerotične in angiospastične spremembe mrežnice in žilnice, degenerativne spremembe rumene pege, sekundarni glavkom povezana z delno vaskularno trombozo itd. Cavinton je učinkovit tudi pri izgubi sluha žilnega ali toksičnega (zdravilnega) izvora in omotici labirintnega izvora.

Cavinton se jemlje peroralno v obliki tablet 1-2 tableti 3-krat na dan. Vzdrževalni odmerek Cavintona 1 tableta 3-krat na dan. Cavinton se uporablja dolgo časa. Izboljšanje se običajno opazi po 1 - 2 tednih; potek zdravljenja s Cavintonom približno 2 meseca ali več. Intravenski (samo kapljično) Cavinton se uporablja v nevrološki praksi za akutne žariščne ishemične motnje možganske cirkulacije, v odsotnosti krvavitev. Vnesite prvih 10 - 20 mg v 500 - 1000 ml izotonične raztopine natrijevega klorida (kapalna infuzija). Če je potrebno, ponovite (3-krat na dan), predpišete počasne kapalne infuzije, nato preidejo na jemanje zdravila Cavinton v notranjosti. Obstajajo dokazi o uporabi zdravila Cavinton za preprečevanje konvulzivnega sindroma pri otrocih, ki so imeli možgansko poškodbo. Cavinton se daje intravensko s hitrostjo 8-10 mg/kg na dan v 5% raztopini glukoze s prehodom po 2-3 tednih na peroralni odmerek 0,5-1 mg/kg na dan. Običajno se zdravilo Cavinton dobro prenaša. Pri intravenskem dajanju zdravila Cavinton sta možni hipotenzija in tahikardija.

Kontraindikacije za uporabo Cavintona: huda ishemična bolezen srca, hude aritmije; ne uporabljajte med nosečnostjo. Ni priporočljivo predpisovati zdravila Cavinton za labilen krvni tlak in nizek žilni tonus. Raztopina za injiciranje Caventon ni združljiva s heparinom. Ne injicirajte raztopine Cavintona pod kožo.

Oblike sproščanja Cavintona: tablete po 0,005 g v pakiranju po 50 kosov; 0,5% raztopina v 2 ml ampulah.

Cavinton skladiščenje: seznam B. Na mestu, zaščitenem pred svetlobo (glej priloge)

Nekaj ​​receptov. Pri hipertenziji 1 čajno žličko suhe trave prelijemo z 1 skodelico vrele vode, pustimo v parni kopeli 15 minut, sev ohladimo, pol skodelice na dan. V 250 ml vodke prelijemo 20 g majhnega zelišča zelenice s cvetovi, segrejemo v vodni kopeli do vretja in takoj ugasnemo, pustimo 10 minut. Uporabite zjutraj in zvečer 8-10 kapljic 6 dni, 1 dan odmora in še 6 dni. Takšnih majhnih tečajev je treba opraviti vsaj 5.

Za pranje gnojnih ran, razjed in srbečega dermatitisa:
1 st. l suha trava skuhamo v 1 skodelici vrele vode, pustimo pol ure, ne vre, ohladimo, precedimo.

V homeopatiji se alkoholna tinktura zelišča uporablja pri glavobolih, krvavitvah iz nosu, ekcemih, izpuščajih na obrazu, pa tudi pri kašlju in preprogah (kožna bolezen na glavi, pri kateri se lasje zlepijo v tesno kepo).

Zaključek

Zdravilne rastline so prišle v dvajseto stoletje iz antičnih časov in še vedno zasedajo pomembno mesto v arzenalu zdravil. Čeprav so kemična zdravila še naprej učinkovito orožje sodobne medicine in se zdaj veliko pogosteje uporabljajo, ne morejo popolnoma nadomestiti zdravil rastlinskega izvora. Težko in pogosto skoraj nemogoče je poustvariti najboljše procese, ki potekajo v rastlinah, različni tipi ki, rastejo drug ob drugem, pod enakimi pogoji ustvarjajo najkompleksnejše kombinacije posameznih organskih snovi, ki so lastne samo njim.

Lečeči zdravniki in farmacevti naj bodo posebno pozorni na neželene učinke, ki jih povzročajo pripravki rauwolfia serpentina, ki vsebujejo alkaloid. Ker sta napačna uporaba zdravil, ki vsebujejo alkaloid rezerpin, in preveliko odmerjanje večkrat povzročila zastrupitev, v nekaterih primerih s smrtnim izidom.

Izklop simpatičnega tona vodi v prevlado parasimpatičnega sistema, zato stranski učinki:

) Lahko pride do motenj v prebavilih, ki jih povzročajo povečana črevesna gibljivost, črevesni krči, hiperacidna stanja, poslabšanje gastritisa in peptične razjede, povezane s sproščanjem histamina.

) Zaradi povečanih učinkov histamina se pri bolnikih pojavi otekanje nosne sluznice in težave z nosnim dihanjem.

) Jemanje rezerpina lahko spremlja depresija osrednjega živčevja, šibkost, celo razvoj depresivnih stanj. Zato je treba pred predpisovanjem zdravila natančno razjasniti anamnezo.

) Zmanjšanje količine kateholaminov v bronhih prispeva k razvoju bronhospazma pri bolnikih z bronhialno astmo.

Učinkovita so tudi zdravila Vinca, katerih glavna učinkovina je alkaloid vinkamin, ki ima manj izrazit hipotenzivni, a pomembnejši pomirjevalni učinek. Selektivno izboljšujejo krvni obtok možganov, kar izboljša trofizem in funkcionalno stanje centrov, delujejo pomirjevalno in pomagajo upočasniti pulz. Zato so še posebej indicirani v začetnih fazah bolezni, ki poteka po možganski varianti, pri tahikardiji pa jih ni mogoče uporabiti za zaustavitev hipertenzivnih kriz, lahko pa jih učinkovito uporabimo za preprečevanje. In kar je za bolnike zelo pomembno, stranskih učinkov običajno ne opazimo.

V. Seznam uporabljene literature:

1. Georgievsky V.P., Komisarenko I.F., Dmitruk S.E., Biološko aktivne snovi zdravilnih rastlin. Novosibirsk: Nauka - 1990. - 333 str.

Karpovič V.N. Farmakognozija. / Učbenik za farmacijo. šole in oddelki /. M.: Medicina. - 1977. - 446s.

Kachalov A.A., enciklopedični slovar zdravilnih, eteričnih olj in strupenih rastlin. - M. - 1951.

Kuznetsova M.A., Surovine in pripravki zdravilnih rastlin, M.: Višja šola. - 1987.

Mashkovsky M.D. Zdravila. - 15. izd., popravljeno, popravljeno. In dodatno. - M.: RIA Novi val: Založnik Umerenkov, 2008. - 1206 str.

Muravieva D.A., Samylina I.A., Yakovlev G.P. - Farmakognozija. M.: Medicina. - 2007. - 656s.

Pristupa A.A., Osnovne surovine in njihova uporaba. - L.: Znanost. - 1973.

Turishchev S.N., Fitoterapija, M.: Akademija. - 2003. - 304 str.

Fedorov A.A., Kiryalov N.I., Rastline, ki vsebujejo smolo ZSSR, str Sob.: Rastlinske surovine ZSSR, T. 1. M. - L.: Akademija znanosti ZSSR. - 1950.

Shupinskaya M.D., Karpovič V.N., Farmakognozija. Državna založba medicinske literature. - 1963. - 368s.

Yakovlev G.P., Belodubrovskaya T.A., Berezina V.S. Sankt Peterburg: SpecLit. - 2006. - 845s.

Vključeno v zdravila

C.02.A.A.04 Količina alkaloidov rauwolfije

IX.I10-I15.I10 Esencialna [primarna] hipertenzija

Pripravki iz rauwolfije